歌礼制药-B选定同类最佳每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR双靶点激动剂多肽 ASC35进入临床开发阶段
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乐居财经
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2025-10-13 08:24
Ai快讯 歌礼制药（01672.HK）发布公告，已选定一款有望成为同类最佳每月一次皮下注射GLP-1受体（GLP-1R）/GIP受体（GIPR）双靶点激动剂多肽ASC35作为临床开发候选药物。公司预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC35治疗肥胖症的新药临床试验申请（IND）。
ASC35是歌礼基于结构的AI辅助药物发现（AISBDD）和超长效药物开发平台（ULAP）技术自主研发的GLP-1R与GIPR双靶点激动剂多肽。体外实验数据显示，ASC35对GLP-1R和GIPR的激动活性较替尔泊肽提升约4倍。与每周给药一次的替尔泊肽相比，经设计优化的ASC35实现了更长的表观半衰期（以血药浓度降至Cmax的50%所需时间计）及更高的每毫克多肽生物利用度，支持每月一次皮下给药且注射体积不超过1毫升，规模化生产成本更具优势。
在头对头非人灵长类动物研究中，ASC35缓释皮下储库型制剂的平均表观半衰期约为14天，较FDA批准的替尔泊肽皮下制剂延长6倍。其静脉注射和皮下注射后的药物暴露量（以血药浓度曲线下面积计）较替尔泊肽分别提升约80%和70%。基于非人灵长类动物与人体药代动力学的相关性（如替尔泊肽在非人灵长类动物中半衰期为56小时，人体内为128小时/5.3天），研究预测ASC35在人体中的表观半衰期可能不少于30天，支持每月一次给药治疗肥胖症。此外，ASC35在非人灵长类动物中展现出更长的表观半衰期及更平缓的药代动力学特征，可能带来更好的胃肠道耐受性。
在头对头饮食诱导肥胖（DIO）小鼠研究中（DIO模型对人类疗效预测性高度可靠），相同摩尔浓度给药下，ASC35减重效果达33.6%，较替尔泊肽的19.6%提升71%。每毫克多肽的减重效率更优，进一步降低了规模化生产成本。
综合体外激动活性、表观半衰期、皮下生物利用度及减重效果数据，ASC35在关键指标上均优于替尔泊肽，有望成为同类最佳的肥胖症疗法。
歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示：“首款激动剂多肽进入临床开发阶段彰显了公司对创新的承诺，并与小分子药物管线形成战略互补。临床前特性表明，ASC35有望实现同类最佳疗效及每月一次给药频率，可能带来更优越的减重效果和更简便、对患者更友好的剂量滴定方案。”
ASC35正作为单药及联合疗法开发，用于治疗心脏代谢疾病，包括肥胖症、糖尿病和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）。歌礼计划将ASC35与每月一次皮下给药的胰淀素受体激动剂多肽ASC36联用治疗肥胖症和糖尿病，同时与每月一次皮下给药的脂肪靶向甲状腺受体β（THRβ）激动剂ASC47联用，治疗肥胖症及MASH等多种代谢疾病。
歌礼的AISBDD与ULAP技术可设计、优化并开发多款每月一次皮下注射超长效多肽，包括ASC35和ASC36。基于多肽特性，公司专有的ULAP技术可通过设计多种缓释速率常数（k），在预设给药间隔内精确释放注射多肽，降低血药浓度峰谷比并改善临床疗效。
（AI撰文，仅供参考）
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