歌礼制药ASC35进入GLP-1R/GIPR临床阶段
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乐居财经
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2025-10-13 09:34
Ai快讯 近日，歌礼制药 - B(01672)发布公告称，已选定一款有望成为同类最佳的每月一次皮下注射GLP - 1受体(GLP - 1R)/GIP受体(GIPR)双靶点激动剂多肽ASC35作为临床开发候选药物。
ASC35是歌礼利用基于结构的AI辅助药物发现(AISBDD)和超长效药物开发平台(ULAP)技术自主研发的。体外实验显示，ASC35对GLP - 1R和GIPR的激动活性比替尔泊肽强约4倍。与每周一次给药的替尔泊肽相比，经设计优化的ASC35实现了更长的表观半衰期及更高的每毫克多肽生物利用度，支持每月一次皮下给药，且注射体积不超过1毫升，这些特性使其在规模化生产中成本更低。
在头对头非人灵长类动物研究中，ASC35缓释皮下储库型制剂的平均表观半衰期约为14天，比FDA批准的替尔泊肽皮下制剂长6倍。其静脉注射和皮下注射后的药物暴露量比替尔泊肽静脉注射和皮下注射分别高约80%和70%。根据非人灵长类动物研究预测，ASC35在人体中的表观半衰期可能不少于30天，这些临床前数据支持其在人体中每月一次给药治疗肥胖症。此外，ASC35在非人灵长类动物中有更长的表观半衰期及更平缓的药代动力学特征，可能使其在人体中具有更好的胃肠道耐受性。
在头对头饮食诱导肥胖(DIO)小鼠研究中，给药相同摩尔浓度的ASC35和替尔泊肽，ASC35减重达33.6%，替尔泊肽达19.6%，ASC35的减重效果相对提升达71%，每毫克多肽的减重效果更优，也可能使ASC35在规模化生产中成本更低。
歌礼预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局(FDA)递交ASC35治疗肥胖症的新药临床试验申请(IND)。ASC35正在作为单药及联合疗法进行开发，用于治疗心脏代谢疾病，包括肥胖症、糖尿病和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH)。歌礼计划将GLP - 1R/GIPR双靶点激动剂ASC35与每月一次皮下给药的胰淀素(amylin)受体激动剂多肽ASC36联用治疗肥胖症和糖尿病，还计划将ASC35与每月一次皮下给药的脂肪靶向甲状腺受体β(THRβ)激动剂ASC47联用，用于治疗肥胖症及代谢功能障碍相关脂肪性肝炎等多种代谢疾病。
歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示：“我们的首款激动剂多肽进入临床开发阶段彰显了公司对创新的承诺，也与我们的小分子药物管线形成了战略互补，以治疗肥胖症及其他代谢疾病。临床前特性表明，ASC35有望实现同类最佳疗效及每月一次的给药频率，这些特点可能带来优越的减重效果和更简便、对患者更友好的剂量滴定方案。”歌礼的AISBDD与ULAP技术可设计、优化并开发多款每月一次皮下注射超长效多肽，包括ASC35和ASC36，公司可利用专有的ULAP技术为皮下储库中的多肽设计多种缓释速率常数，从而精确释放注射的多肽，降低血药浓度峰谷比并改善临床疗效。
（AI撰文，仅供参考）
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